Kintor Pharmaceutical Limited gab bekannt, dass die klinische Phase-II-Studie in China mit dem von Kintor Pharmaceutical Limited entwickelten Androgenrezeptor-Proteolyse-Chimärenpräparat GT20029 Tinktur zur Behandlung von androgenetischer Alopezie bei Männern den primären Endpunkt erreicht hat und statistisch signifikante und klinisch aussagekräftige Ergebnisse sowie eine gute Sicherheit und Verträglichkeit aufweist. Auf der Grundlage der Ergebnisse der klinischen Phase II-Studie wird das Unternehmen aktiv weitere klinische Strategien für GT20029 einsetzen, wie z.B. die Einleitung einer klinischen Phase III-Studie in China und einer klinischen Phase II-Studie in den USA für männliche AGA. Darüber hinaus bereitet das Unternehmen die Durchführung einer klinischen Studie der Phase II für GT20029 zur Behandlung von Akne vor.

Bei der klinischen Studie der Phase II handelt es sich um eine multizentrische, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie, die die Wirksamkeit und Sicherheit von GT20029 zur Behandlung der männlichen AGA untersuchen und die empfohlene Dosierung für die klinische Studie der Phase III ermitteln soll. An dieser Studie sind insgesamt 12 klinische Forschungszentren in China beteiligt, und Professor Yang Qinping vom Huashan-Krankenhaus der Fudan-Universität ist der leitende Prüfarzt (leading PI). Der primäre Endpunkt dieser Studie ist die durchschnittliche Veränderung der Anzahl der Haare im Zielgebiet (ohne Vellus) nach 12 Wochen Behandlung im Vergleich zu Placebo.

Die Sicherheitsbewertung umfasste unerwünschte Ereignisse, Labortests, subjektive Bewertungen der topischen Medikation und dermatologische Bewertungen. An der Studie nahmen 180 männliche AGA-Patienten teil, die in Kohorten mit einmal täglicher und zweimal wöchentlicher (?BIW?) Dosierung eingeteilt wurden, jeweils mit Kontrollgruppen (die Placebo erhielten) und Versuchsgruppen (die GT20029-Tinktur erhielten), die entweder eine 0,5%ige oder 1%ige Dosierung erhielten. Die Ergebnisse zeigen: In Bezug auf die Wirksamkeit zeigte GT20029 Tinktur eine statistisch signifikante therapeutische Wirksamkeit und klinische Signifikanz im Vergleich zu Placebo sowohl in den Kohorten mit täglicher als auch mit wöchentlicher Einnahme.

Nach einer 12-wöchigen Behandlung wies die 0,5%ige QD GT20029 Gruppe eine Zunahme von 16,80 Haaren/cm² gegenüber dem Ausgangswert auf, das sind 6,69 Haare/cm² mehr als in der Placebogruppe, mit statistisch signifikanten Ergebnissen (P < 0,05). Die TAHC der GT20029 1,0% BIW-Gruppe zeigte eine Zunahme von 11,94 Haaren/cm² gegenüber dem Ausgangswert, das sind 7,36 Haare/cm² mehr als in der Placebogruppe, was ebenfalls statistisch signifikante Ergebnisse ergab (P < 0,05). Für die BIW-Kohorte zeigte die Studie eine Dosis-Wirkungs-Beziehung zwischen den verschiedenen GT20029-Dosen.

Was die Sicherheit betrifft, so zeigte GT20029 Tinktur eine gute Sicherheit und Verträglichkeit, wobei die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse während der Behandlung mit der von Placebo vergleichbar war. Darüber hinaus wurden während der Studie keine unerwünschten sexuellen Ereignisse beobachtet. Die 1%ige BIW-Dosierung von GT20029 wurde in der klinischen Phase-II-Studie als optimale Dosierung identifiziert und für die klinische Phase-III-Studie für männliche AGA in China empfohlen.

GT20029 ist der erste topische PROTAC-Wirkstoff, der sowohl in China als auch in den USA die klinischen Studien der Phase I abgeschlossen hat. GT20029 wirkt, indem es AR-Proteine durch Rekrutierung von E3-Ubiquitin-Ligasen zum Abbau anvisiert. GT20029 wirkt lokal auf das periphere Hautgewebe, vermeidet eine systemische Exposition und verringert die Empfindlichkeit des AR gegenüber Androgenen in den lokalen Haarfollikeln und Talgdrüsen. Daher wird es von der Gruppe sowohl für die Behandlung von AGA als auch von Akne entwickelt.