Valbiotis SA gab die positiven Ergebnisse seiner klinischen Studie zur Bioverfügbarkeit und Wirkungsweise von TOTUM•070 gegen Hypercholesterinämie bekannt. Dieses innovative Protokoll, an dem 10 gesunde Freiwillige teilnahmen, hat erstmals das Vorhandensein von 22 Metaboliten von Interesse im Serum der Freiwilligen bestätigt. Die Analysen wurden nach der oralen Verabreichung der klinischen Dosis von 5 g TOTUM•070 durchgeführt, die auch in der Phase II HEART-Studie verwendet wurde. Die meisten der 22 Metaboliten sind bereits für ihre Wirkung auf den Stoffwechsel bekannt. Analysen der Wirkungsweise haben dann unter anderem zwei Wirkungen von TOTUM•070 auf menschliche Leberzellen gezeigt: die Hemmung des Cholesterinsynthesewegs und die Hemmung der Cholesterinspeicherung in Hepatozyten. Diese beiden Wirkungen auf das Cholesterin in der Leber, die eines der wichtigsten Stoffwechselorgane ist, sprechen für das Potenzial von TOTUM•070’s gegen Hypercholesterinämie. Im Anschluss an diese positiven Ergebnisse wird Valbiotis wie geplant im zweiten Quartal 2022 das Ergebnis seiner klinischen Wirksamkeitsstudie HEART der Phase II bekannt geben. Ihr primärer Endpunkt ist die Senkung des LDL-Cholesterinspiegels im Blut. Ergebnisse der klinischen Studie zur Bioverfügbarkeit und Wirkungsweise: Diese Studie wurde an 10 gesunden Freiwilligen in einem offenen Rahmen durchgeführt und folgte einem Protokoll, das Metabolomik und Wirkungsweise kombiniert und von Clinic’n’Cell konzipiert und umgesetzt wurde. Professor Gisèle PICKERING, Koordinatorin des Zentrums für klinische Untersuchungen des Universitätsklinikums Clermont-Ferrand, war die Hauptforscherin. Die Metabolomanalyse besteht darin, die Metaboliten eines Wirkstoffs im Serum zu charakterisieren, d.h. die Moleküle, die aus diesem Wirkstoff nach seiner Aufnahme im Darm und seinem Übergang ins Blut entstehen. Nach einer oralen Einzeldosis von 5 g TOTUM•070, der klinischen Tagesdosis, die auch in der klinischen HEART-Studie verwendet wurde, bestätigte die Analyse des Serums der Probanden das Vorhandensein von 22 Metaboliten von Interesse, von denen die meisten bekanntermaßen eine biologische Aktivität auf den Stoffwechsel haben. Kinetische Messungen bestätigten eine gute Bioverfügbarkeit dieser Metaboliten im Serum innerhalb von drei Stunden nach der oralen Einnahme von TOTUM•070. In einem zweiten Schritt wurde das Serum, das von Freiwilligen nach der oralen Einnahme von 5 g TOTUM•070 – einem Serum, das reich an aktiven Metaboliten von TOTUM•070 – ist, für In-vitro-Tests an menschlichen Leberzellen verwendet, die einer massiven Lipidaufnahme ausgesetzt waren. In diesem Kontext von “lipotoxischem Stress” übte das Serum der Freiwilligen’ zwei Hauptwirkungen auf diese menschlichen Leberzelllinien aus: Hemmung des de novo Cholesterin-Syntheseweges und Hemmung der Cholesterinspeicherung. Außerdem zeigte es keine Toxizität. Alle Analysen wurden mit einer doppelten Kontrolle durchgeführt: Zellkulturen mit und ohne lipotoxischen Stress, dann mit und ohne das mit aktiven Metaboliten angereicherte Serum. Bevorstehende Veröffentlichung der klinischen Phase II-Ergebnisse von TOTUM•070 bei Hypercholesterinämie Die Ergebnisse der klinischen Phase II-Studie HEART werden im zweiten Quartal 2022 bekannt gegeben. In dieser multizentrischen Studie wird die Wirksamkeit von TOTUM•070 bei der Senkung des LDL-Cholesterinspiegels im Vergleich zu Placebo bei 120 Freiwilligen mit leichter bis mittelschwerer unbehandelter Hypercholesterinämie untersucht. Diese Ergebnisse werden entscheidend sein für die Vermarktung von TOTUM•070, einem innovativen 100% pflanzlichen Wirkstoff, der weder Phytosterine noch roten Hefereis enthält, und für seine Positionierung als nichtmedikamentöse Referenzoption gegen LDL-Cholesterin.