XORTX Therapeutics Inc. gab positive Topline-Ergebnisse von Teil 1 der dreiteiligen Pharmakokinetik-Brückenstudie XRX-OXY-101 bekannt, die eine erhebliche Steigerung der oralen Bioverfügbarkeit von zwei Versionen der patentrechtlich geschützten Oxypurinol-Formulierung von XORTX im Vergleich zu einer Kontrollformulierung zeigen. Zusätzlich zu den Ergebnissen der verbesserten Bioverfügbarkeit in Teil 1 der klinischen PK-Studie wurde ein sauberes Sicherheits- und pharmakologisches Profil ohne arzneimittelbedingte unerwünschte oder schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der oralen Verabreichung von Oxypurinol festgestellt. Die erfolgreiche Rekrutierung, die Verabreichung einer oralen Einzeldosis der Arzneimittelformulierung, die Blutentnahme und die bioanalytische Auswertung wurden in Teil 1 der klinischen PK-Studie durchgeführt, um die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit der einzigartigen firmeneigenen Formulierungen im Vorfeld der geplanten Phase-3-Zulassungsstudie des Unternehmens bei autosomal dominanter polyzystischer Nierenerkrankung zu charakterisieren.

Die klinische PK-Studie wird in drei Teilen durchgeführt und verfolgt vier wichtige Ziele: die Bestimmung, welche der neuartigen Formulierungen von XORTX zu den höchsten zirkulierenden Oxypurinol-Konzentrationen und Oxypurinol-Expositionen führt; die Bestimmung der Auswirkung von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit der ausgewählten Formulierung; die Bestimmung der Auswirkung der Dosis auf die Bioverfügbarkeit der ausgewählten Formulierung; und die Bestimmung der Sicherheit und Pharmakokinetik von Mehrfachdosierungen der ausgewählten Formulierung. Die bei der Durchführung dieser klinischen PK-Studie gewonnenen Erkenntnisse werden Hinweise auf die ausgewählte Formulierung und das orale Dosierungsschema liefern, das erforderlich ist, um die angestrebte zirkulierende Konzentration von Oxypurinol zu erreichen und zu erhalten. Teil 1 der klinischen PK-Studie umfasste die Dosierung unter nüchternen Bedingungen.

In Teil 2 wird die Auswirkung von Nahrungsmitteln auf die Pharmakokinetik gemessen und Teil 3 ist eine Bewertung der Pharmakokinetik bei Mehrfachgabe. Die klinische PK-Studie soll es XORTX ermöglichen, die Sicherheit und relative Bioverfügbarkeit der XRx-008-Programmformulierungen zu charakterisieren. Die bei der Durchführung dieser klinischen PK-Studie gewonnenen Erkenntnisse liefern nun wichtige Anhaltspunkte für die orale Dosierung der geplanten Phase-3-Zulassungsstudie bei ADPKD.

Teil 1 der XRX-OXY-101-Studie hat die folgenden Ziele erreicht: Bestätigung der verbesserten Bioverfügbarkeit der XORTX-Formulierungen von Oxypurinol beim Menschen für die künftige Entwicklung; Erstellung eines pharmakokinetischen Datensatzes zur Charakterisierung der oralen Bioverfügbarkeit der XORTX-Formulierungen für die künftige bevölkerungsbasierte pharmakokinetische Modellierung; Bestätigung der einzigartigen proprietären Formulierungsinnovationen aus kürzlich erteilten US- und EU-Patenten, die für erhöhte zirkulierende Konzentrationen von Oxypurinol sorgen; und Ausbau der pharmakokinetischen und sicherheitstechnischen Datenbank zur Sicherheit und Wirksamkeit von Oxypurinol.