LIXTE Biotechnology Holdings, Inc. gab die Online-Veröffentlichung neuer präklinischer Daten in der Fachzeitschrift EMBO Reports bekannt, die zeigen, dass der Leitwirkstoff LB-100 immunologisch "kalte" Tumore "heiß" machen kann, was möglicherweise den Nutzen einer Immuntherapie erhöht. In einem Artikel mit dem Titel "The Phosphatase Inhibitor LB-100 Creates Neoantigens in Colon Cancer Cells through Perturbation of mRNA Splicing" (Der Phosphatase-Inhibitor LB-100 erzeugt Neoantigene in Dickdarmkrebszellen durch Störung des mRNA-Spleißens) haben Mitarbeiter von LIXTE vom Niederländischen Krebsinstitut gezeigt, dass die Behandlung von Krebszellen mit LB-100 die normale Verarbeitung der mRNA, die für Proteine kodiert, stört und dadurch Neoantigene erzeugt, die dem Immunsystem des Wirts präsentiert werden. Dieser neue Mechanismus ergänzt mehrere frühere Entdeckungen, die zeigen, dass LB-100 Krebszellen für eine Immun-Checkpoint-Blockade sensibilisiert.

Die in dieser neuen Studie gezeigte Bioaktivität von LB-100 verwandelt die große Gruppe der immunologisch kalten, mikrosatellitenstabilen Dickdarmkrebszellen in Tumoren, die vom Immunsystem erkannt werden. Diese Entwicklung hat das Potenzial, die Zahl der Darmkrebspatienten, die auf eine Immuntherapie ansprechen, deutlich zu erhöhen. In dem jetzt veröffentlichten Manuskript liefern die Autoren den direkten Beweis, dass LB-100 Neo-Antigene erzeugt, die dem Immunsystem im Zusammenhang mit MHC-Klasse-I-Antigenen präsentiert werden.