NRx Pharmaceuticals gab bekannt, dass das Unternehmen beim US-Patent- und Markenamt eine vorläufige Patentanmeldung für eine Stoffzusammensetzung mit dem Titel "Stabile, pufferfreie Zusammensetzungen von vasoaktivem intestinalem Peptid (VIP)" eingereicht hat. Die vorläufige Anmeldung beschreibt Zusammensetzungen von vasoaktivem intestinalem Peptid, dessen synthetische Form Aviptadil ist, die sowohl lagerstabil als auch biologisch aktiv sind, wenn sie zur Behandlung von COVID-19 und anderen Krankheiten eingesetzt werden. Es gab bereits Versuche, stabile Formen von Aviptadil für die pharmazeutische Verwendung herzustellen, bei denen verschiedene Zusatzstoffe wie Puffer, Mannitol und Saccharose verwendet wurden. Diese Zusatzstoffe kompensieren routinemäßig das Fehlen strenger chemischer Kontrollen bei Arzneimittelformulierungen. NRx wurde jedoch Ende 2020 darauf hingewiesen, dass solche Formulierungen zu einer Inaktivierung des Peptids führen und nicht für die Behandlung von Menschen verwendet werden können. Die aktuelle Erfindung beruht auf spezifischen Ansätzen zur Kontrolle des chemischen Umfelds von VIP, einem äußerst empfindlichen Peptid, um seine Stabilität ohne derartige Zusatzstoffe zu erhalten. Das Projekt wurde von einem branchenerfahrenen Entwicklungsteam geleitet, das zusammen über mehr als zwei Jahrhunderte Erfahrung in der Arzneimittelformulierung und -entwicklung verfügt. Vor dieser Erfindung konnte VIP für den menschlichen Gebrauch nur in kleinen Chargen hergestellt werden, deren Haltbarkeit nach einigen Wochen ablief. Die Erfindung ist für die Arzneimittelentwicklung von NRx von großer Bedeutung, da sie einen Weg zu langfristiger Lagerstabilität und einem Arzneimittel eröffnet, das in die nationalen Vorräte aufgenommen werden kann. Die Patentanmeldung eröffnet auch den Weg zur Aufnahme in das "Orange Book" der FDA für innovative Arzneimittel. Medikamente, die nicht im "Orange Book" aufgeführt sind, können von Generikaherstellern nach einer gesetzlichen Frist von drei bis sieben Jahren zum Verkauf angeboten werden. Medikamente, die im "Orange Book" aufgeführt sind, dürfen dagegen während der Laufzeit des Patents nicht von Generikaherstellern zum Verkauf angeboten werden. Die in dem kürzlich eingereichten Patent genannten Erfindungen sind bereits in die Herstellung von ZYESAMI® (Aviptadil) eingeflossen und wurden von der FDA im Rahmen ihrer Überprüfung des Herstellungsprozesses von ZYESAMI im September 2021 geprüft. NRx geht davon aus, dass ZYESAMI nach der behördlichen Zulassung, sofern die Sicherheit und Wirksamkeit nachgewiesen wird, einen Weg zur Freisetzung des Medikaments und zum Schutz innovativer Arzneimittel auf dem Markt hat.