Lipigon Pharmaceuticals AB (Lipigon) und HitGen Inc. (HitGen) gaben bekannt, dass sie neue kleine Moleküle identifiziert haben, die Ausgangspunkt für die Entwicklung von Medikamenten gegen Dyslipidämie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen sein könnten. Die Verbindungen wurden mit Hilfe der Technologieplattform von HitGen im Rahmen des Kooperationsprojekts der beiden Unternehmen zu Dyslipidämie identifiziert. Im Vergleich zum herkömmlichen Hochdurchsatz-Screening ermöglicht die DEL-Technologie von HitGen das Screening von tausendfach mehr Verbindungen. Die kleinen Moleküle aktivieren das Enzym Lipoproteinlipase ("LPL"), das eine entscheidende Rolle beim Abbau von Fett im Blut spielt. LPL ist ein gut validiertes Zielmolekül für Fettstoffwechselstörungen, bei dem Lipigon auf mehr als 50 Jahre Forschungserfahrung zurückblicken kann. Man geht davon aus, dass eine Erhöhung der LPL-Aktivität den Triglyceridspiegel senkt, das HDL, das "gute Cholesterin", erhöht und das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Typ-2-Diabetes verringert. Das Programm für niedermolekulare LPL-Aktivatoren zielt auf die Entwicklung eines praktischen, oral einzunehmenden Medikaments ab. Derzeit gibt es keine LPL-Aktivatoren, die für Patienten verfügbar oder in der Entwicklung sind. Die identifizierten LPL-Binder könnten der Ausgangspunkt für die Entwicklung eines Medikaments gegen Dyslipidämie (Fettstoffwechselstörungen) sein, die nach Standardbehandlungen, z.B. mit LDL-Cholesterin-senkenden Statinen, bestehen bleibt. Dyslipidämie ist ein wichtiger Risikofaktor für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die weltweit die häufigste Todesursache darstellen.