Salarius Pharmaceuticals, Inc. gab günstige präklinische Daten bekannt, die die weitere Entwicklung des Targeted Protein Degrader (TPD) SP-3164 des Unternehmens unterstützen. Die Daten wurden am 26. Oktober auf der 5(th) Annual Targeted Protein Degradation Conference von Dr. Daniela Santiesteban, Direktorin für die Entwicklung des gezielten Proteinabbaus bei Salarius, in einer Präsentation mit dem Titel "Development of SP-3164, a Cereblon-Binding Molecular Glue" vorgestellt. SP-3164 wurde als deuteriumstabilisiertes, aktives S-Enantiomer bzw. als bevorzugtes Enantiomer von Avadomid oder CC-122 entwickelt.

Avadomid ist ein weithin untersuchter molekularer Klebstoff mit nachgewiesener klinischer Aktivität und etablierten Sicherheitsdaten. In vitro-Studien hat SP-3164 eine starke Cereblon-Bindung, einen effizienten Abbau von Neosubstraten und eine Induktion des Zelltods sowohl bei Lymphom- als auch bei multiplen Myelomzellen gezeigt. In vivo-Studien hat SP-3164 eine minimale bis keine Interkonversion des bevorzugten S-Enantiomers in das unerwünschte R-Enantiomer gezeigt, was auf eine erfolgreiche Stabilisierung hindeutet.

Darüber hinaus zeigte SP-3164 in vivo-Studien eine signifikante Hemmung des Tumorwachstums, einschließlich einer statistisch signifikanten Verbesserung gegenüber den zugelassenen immunmodulatorischen Medikamenten Lenalidomid (Revlimid(R)) und Pomalidomid (Pomalyst(R)) in einem NCI-H929-Mausmodell für multiples Myelom. Dr. Santiesteban kam zu dem Schluss, dass SP-3164 durch die Eliminierung des unerwünschten R-Enantiomers zu einer verbesserten Aktivität und Sicherheit führen kann, was durch die fehlende krebshemmende Wirkung des deuterierten R-Enantiomers und seine mögliche Rolle bei der Förderung des Tumorwachstums belegt wird.