Arvinas, Inc. gab bekannt, dass zwei Abstracts, darunter einer für ARV-766 bei Prostatakrebs und einer für TACTIVE-K, eine klinische Studie der Phase 1b/2 mit Vepdegestrant, einem neuartigen oralen PROteolysis Targeting Chimera (PROTAC®) ER Degrader, in Kombination mit Pfizer?Atirmociclib (PF-07220060), einem CDK4-Inhibitor, wurden zur Präsentation auf dem Jahreskongress 2024 der American Society of Clinical Oncology vom 31. Mai bis 4. Juni 2024 in Chicago, IL, angenommen. ARV-766 ist ein in der Erprobung befindlicher, oral bioverfügbarer PROTAC-Proteinabbauer, der den Androgenrezeptor (AR) selektiv angreifen und abbauen soll. Präklinisch hat ARV-766 seine Wirksamkeit in Modellen von Wildtyp-Androgenrezeptor-Tumoren sowie in Tumoren mit AR-Mutationen oder -Amplifikation gezeigt, beides häufige potenzielle Resistenzmechanismen gegen derzeit verfügbare AR-gerichtete Therapien.

Im April 2024 schloss Arvinas eine Transaktion mit Novartis ab, die eine exklusive Lizenzvereinbarung für die weltweite Entwicklung und Vermarktung von ARV-766 beinhaltet. Der Abschluss der Transaktion unterliegt den üblichen Abschlussbedingungen, einschließlich des Ablaufs oder der Beendigung der Wartefrist gemäß dem Hart-Scott-Rodino Antitrust Improvements Act von 1976. Vepdegestrant ist ein in der Erprobung befindlicher, oral bioverfügbarer PROTAC-Proteinabbauer, der speziell auf den Östrogenrezeptor (ER) abzielt und diesen abbaut, um Patienten mit ER-positivem humanem epidermalem Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) negativem (ER+/HER2-) Brustkrebs zu behandeln.

Vepdegestrant wird als potenzielle Monotherapie und als Teil einer Kombinationstherapie für die Behandlung von metastasierendem ER+/HER2- Brustkrebs in verschiedenen Behandlungssituationen entwickelt. Im Juli 2021 gab Arvinas eine globale Zusammenarbeit mit Pfizer für die gemeinsame Entwicklung und Vermarktung von Vepdegestrant bekannt; Arvinas und Pfizer teilen sich die weltweiten Entwicklungskosten, Vermarktungskosten und Gewinne. Die U.S. Food and Drug Administration (FDA) hat vepdegestrant den Fast-Track-Status als Monotherapie zur Behandlung von Erwachsenen mit ER+/HER2- lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs erteilt, die zuvor mit einer endokrin-basierten Therapie behandelt wurden.