Addex Pharmaceuticals / Addex Medikamentenkandidat wirksam in  Osteoarthrose-Schmerzmodell verarbeitet und übermittelt durch Hugin. Für den Inhalt der Mitteilung ist der Emittent verantwortlich. 

Genf,  Schweiz,  13. Juli  2010 -  Addex  Pharmaceuticals  (SIX:ADXN),  ein  auf
allosterische  Modulation spezialisiertes  Unternehmen, gab  heute bekannt, dass
ADX71943  in  einem  Osteoarthrose-Schmerzmodell  wirksam  war. ADX71493 ist ein
potenter      und     selektiver,     positiver     allosterischer     Modulator
des?-Aminobuttersäure  Subtyp B (GABA-B) Rezeptors. GABA-B-Rezeptoren vermitteln
den   langsamen,   anhaltenden   physiologischen   Effekt   des  inhibitorischen
Neurotransmitters  GABA  und  sind  im  Schmerzablauf  impliziert. Der Start des
klinischen Phase-I-Tests ist bis Ende 2010 geplant.

"Wir  sind  überzeugt,  dass  der  Hauptfaktor  der in den präklinischen Studien
beobachteten     differenzierten     Verträglichkeit     und    der    fehlenden
Toleranzentwicklung  der  allosterische  Wirkmechanismus  von  ADX71493 ist. Wir
sehen  dem  Test  dieser  Substanz  am  Menschen positiv entgegen, basierend auf
unserer  Hypothese, dass dieses Produkt nicht  nur eine neuartige Behandlung für
Osteoarthroseschmerzen   sein   könnte,   sondern   auch   zur  Reduzierung  der
Opioideneinnahme  bei anderen chronischen  Schmerzindikationen eingesetzt werden
könnte."

Die   Wirksamkeit   von   ADX71943   bei   mechanischer   Hyperalgesie  (erhöhte
Schmerzempfindung)  und  mechanischer  Allodynie  (Schmerzempfindung  auf  nicht
schmerzhafte  Reize)  wurde  in  einem  chronischen  nozizeptiven  Schmerzmodell
bewertet.   ADX71943  zeigte  eine  signifikante  Reduzierung  der  mechanischen
Hyperalgesie und einen Reduzierungstrend bei mechanischer Allodynie, nach akuter
und   sub-chronischer   (8   Tage)   Dosierung.  Eine  statistisch  signifikante
anti-hyperalgetische  Aktivität wurde am ersten Tag beobachtet und blieb bis zum
achten Tag erhalten, trotz erhöhten Schmerzgrades.

Die  maximale Wirkung von ADX71943 wurde  bereits mit der niedrigsten getesteten
Dosierung (1 mg/kg) erreicht.  Die wirksame Plasmakonzentration (entsprechend 1
mg/kg)    war    näherungsweise   30-50 ng/mL.   Bedeutend   war,   dass   keine
Toleranzentwicklung  während  des  achttägigen  Behandlungszeitraums  beobachtet
wurde.

Addex   hatte   im  Vorfeld  berichtet,  dass  ADX71493  oral  in  präklinischen
Nagetiermodellen    für   Entzündungsschmerzen   (Formalintest   und   komplette
Freund-Adjuvans induzierte Hypersensitivität) und Viszeralschmerzen (Acetylsäure
induziertes  verdrehen) wirksam  war. Zusätzlich  hat ADX71493  ein verbessertes
Verträglichkeitsprofil mit weniger Nebenwirkungen als Baclofen.

Baclofen,  ein  vermarkteter  generischer  orthosterischer  Agonist  von  GABA-B
Rezeptoren  hat  analgetische  Wirksamkeit  in  entzündungs- und neuropathischen
Schmerz-Tiermodellen gezeigt. Es gibt auch Anzeichen analgetischer Aktivität von
Baclofen  in Patienten mit neuropathischem  Schmerz und Krebsschmerz. Jedoch ist
die Behandlung von Patienten beschränkt wegen der ZNS-Nebenwirkungen.

Addex    Pharmaceuticals    (www.addexpharma.com)   erforscht   und   entwickelt
allosterische  Modulatoren für den therapeutischen Einsatz und konzentriert sich
auf  validierte, therapeutische Ziele bei ZNS Krankheiten, Stoffwechselstörungen
und  Entzündungen.  Vorbehaltlich  des  Abschlusses  der  Phase-I  Tests und der
behördlichen  Zulassung, wird 2010 der Beginn von klinischen Phase-II-Studien in
vier  Indikationen, für zwei führende Produkte erwartet: ADX48621, ein negativer
allosterischer   Modulator   (NAM)   des   mGluR5,   der   gegen  Dystonien  und
Levodopa-induzierte  Dyskinesien  (PD-LID)  bei  Parkinson-Patienten  entwickelt
wird;  und ADX71149,  ein positiver  allosterischer Modulator  (PAM) des mGluR2,
gegen  Schizophrenie und  Angstzustände. Darüber  hinaus hat  Merck &  Co., Inc.
Rechte  an zwei präklinischen  Produkten lizenziert: mGluR4  PAM gegen Parkinson
und  mGluR5  PAM  gegen  Schizophrenie. Weitere präklinische Forschungsprogramme
umfassen: mGluR2 NAM, GLP1R PAM, IL1R1 NAM und TNFR1 NAM. Roche Venture Fund und
SR-One,   der   Venture-Capital-Fonds   von   GlaxoSmithKline,  haben  in  Addex
investiert.


Chris Maggos
Investor Relations & Communications
Addex Pharmaceuticals
+41 22 884 15 11
chris.maggos@addexpharma.com


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[HUG#1431157]



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Addex Pharmaceuticals
12, chemin des Aulx Plan-les-Ouates; Geneva Schweiz

ISIN: CH0029850754;

    Deutsch (pdf): http://hugin.info/138017/R/1431157/377689.pdf



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Source: Addex Pharmaceuticals via Thomson Reuters ONE