Theseus Pharmaceuticals, Inc. ist die häufigste Form von Lungenkrebs. Aktivierende Mutationen im EGFR treten bei 10-15% der kaukasischen und bis zu 50% der asiatischen NSCLC-Patienten auf, wobei bis zu 90% dieser Mutationen in den Exons 19 und 21 gefunden werden. Obwohl die Patienten zunächst auf eine Behandlung mit einem EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer der ersten, zweiten oder dritten Generation ansprechen können, entwickeln ihre Tumore schließlich eine Resistenz gegen die Therapie.

Bei Patienten, deren Tumore auf Osimertinib ansprechen, wurden Punktmutationen an der Position C797 (C797X) im EGFR mit einer Häufigkeit von bis zu etwa 12% nach der Erstlinienbehandlung mit Osimertinib und 20% nach der Zweitlinienbehandlung mit Osimertinib beobachtet. Für Patienten mit diesen Mutationen stehen keine zielgerichteten Therapieoptionen zur Verfügung, da die derzeitigen Therapien nicht über die notwendige Aktivität verfügen, um sowohl aktivierende als auch resistente Mutationen anzugehen. Details zur Präsentation finden Sie im Folgenden: Titel: Präklinische Charakterisierung von ZNS-aktiven, mutantenselektiven EGFR-Inhibitoren der vierten Generation mit starker Aktivität gegen einzelne, doppelte und dreifache EGFR-Varianten einschließlich T790M und C797S Abstract Number: 236 Session: Molecular Targeted Agents 2 Datum und Uhrzeit: Donnerstag, 27. Oktober 2022: 10:00 - 17:00 Uhr Referent: Sen Zhang, Ph.D. (Theseus Pharmaceuticals, Cambridge, USA) Über EGFR-mutierten nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) Nicht-kleinzelliger Lungenkrebs (NSCLC) ist die häufigste Form von Lungenkrebs und macht etwa 85% der geschätzten 2,2 Millionen Fälle von Lungenkrebs aus, die im Jahr 2020 weltweit diagnostiziert werden.

Aktivierende Mutationen im EGFR treten bei 10-15% der kaukasischen und bis zu 50% der asiatischen NSCLC-Patienten auf, wobei bis zu 90% dieser Mutationen in den Exons 19 und 21 gefunden werden. Als Reaktion auf die Behandlung können die Tumore der Patienten eine oder mehrere zusätzliche EGFR-Mutationen entwickeln, die eine Resistenz verursachen und die derzeitigen Therapien unwirksam machen.