Der Vorstand von Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd. gab bekannt, dass sein Schlüsselprodukt A400 (EP0031), ein niedermolekularer RET-Kinase-Inhibitor (auch bekannt als KL590586 oder EP0031), von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) die Zulassung für die klinische Entwicklung der Phase 2 erhalten hat. A400 (EP0031) ist ein selektiver RET-Inhibitor (SRI) der zweiten Generation mit breiter Aktivität gegen häufige RET-Fusionen und -Mutationen. Im März 2021 erteilte das Unternehmen Ellipses Pharma Limited ("Ellipses") eine exklusive, gebührenpflichtige und unterlizenzierbare Lizenz für die Entwicklung, Herstellung und Vermarktung von A400 (EP00 31) in allen Ländern außer Greater China, Nordkorea, Südkorea, Singapur, Malaysia und Thailand.

Im Juni 2022 genehmigte die FDA einen Zulassungsantrag für A400 (EP0031"), und eine Phase 1/2-Studie bei Patienten mit bösartigen Tumoren mit RET-Genveränderung ist im Gange. Im November 2023 erhielt A400 (EP0031") von der FDA den Status eines Arzneimittels für seltene Leiden (Orphan Drug Designation) für die Behandlung von RET-fusionspositivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). In präklinischen Studien zeigte A400 (EP0032) eine günstige hemmende Wirkung gegen wichtige RET-Kinasen in vitro und in vivo.

A400 (EP00 31") zeigte in Tiermodellen auch eine gute Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke. Die auf der Jahrestagung 2023 der American Society of Clinical Oncology (ASCO) vorgestellten Daten zu A400 (EP0031). zeigten eine vielversprechende Anti-Tumor-Wirksamkeit bei Patienten mit fortgeschrittenen soliden RET+-Tumoren, die durch eine ORR von 80,8% bzw. 69,7% für 1L und 2L+ fortgeschrittenen RET+-NSCLC hervorgehoben wurde, basierend auf den Ergebnissen der laufenden Phase 1/2-Studie.

In beiden Fällen wurde eine DCR von über 96% gemeldet. Laut den auf der ASCO-Website veröffentlichten Informationen werden die klinischen Daten der Phase-1-Dosissteigerungs- und Expansionsstudie von A400 (EP0031') bei Patienten mit SRI-naivem oder vorbehandeltem fortgeschrittenem RET-verändertem NSCLC und anderen Tumoren von Ellipses auf der ASCO-Jahrestagung 2024 am 3. Juni 2024, Ortszeit, vorgestellt. Zurzeit führt das Unternehmen die klinische Zulassungsstudie A400 (EP0031) in China für RET-positiven NSCLC durch.