RespireRx Pharmaceuticals Inc. gibt die Veröffentlichung eines Fallberichts in Heliyon bekannt, der einen 19-jährigen Patienten mit pharmakoresistenter Epilepsie betrifft. Wie es bei solchen Patienten häufig der Fall ist, entwickelte sich eine Toleranz gegenüber den Standard-Antiepileptika, so dass diese unwirksam wurden und der Patient eine Kraniotomie benötigte, um das für die Anfälle verantwortliche Hirngewebe zu entfernen. Ein Jahr nach der Operation ist der Patient weiterhin anfallsfrei, nimmt aber weiterhin Medikamente ein.

Das operativ entfernte kortikale Hirngewebe des Patienten wies bei Mikroelektrodenaufzeichnungen epileptiforme Ausbrüche auf. Als KRM?II?81, eines der führenden GABAkine, der Inkubationsflüssigkeit zugesetzt wurde, wurde die epileptiforme Aktivität in dem entfernten Hirngewebe vollständig unterdrückt. KRM?II?81 ist ein neuartiger GABAA-Rezeptor-Potentiator des Subtyps a2/3, der bereits in mehreren Tiermodellen der Epilepsie eine antiepileptische Wirksamkeit sowie eine fehlende Medikamententoleranz und geringere unerwünschte Nebenwirkungen gezeigt hat.

Diese Ergebnisse unterstützen die These, dass KRM-II-81 die Anfallslast bei pharmakoresistenten Patienten verringern könnte. Epilepsie ist eine weit verbreitete, lebensbeeinträchtigende und lebensbedrohliche neurologische Erkrankung, bei der etwa 30% der Millionen Patienten weltweit nicht auf eine Behandlung ansprechen. Aus diesem Grund werden Forschungsanstrengungen wie die unseren mit der Suche nach sicheren und wirksameren Medikamenten gegen Anfälle fortgesetzt.

Die vorliegenden Forschungsergebnisse sowie eine umfangreiche Datenbank mit präklinischen Studien lassen darauf schließen, dass KRM-II-81 bei denjenigen Patienten wirksam sein wird, die nicht erfolgreich mit Standardmedikamenten behandelt werden können. Die zusätzliche Möglichkeit eines nicht sedierenden und nicht süchtig machenden Profils sowie die fehlende Toleranzentwicklung stärken die Zuversicht, dass KRM-II-81 in klinische Studien mit Patienten eintreten wird.