ESSA Pharma Inc. hat auf der Jahrestagung 2022 der American Association for Cancer Research (AACR) die Präsentation von präklinischen Daten für seine erste Generation von Androgenrezeptor (AR) ANITen bAsed Chimera (ANITAC™) N-terminal domain (NTD) Degrader bekannt gegeben. Die präklinischen Ergebnisse zeigen, dass die ANITAC-Degrader das Ubiquitin-Proteasom-System nutzen und viele Formen von AR abbauen können, darunter die volle Länge, mutierte und Spleißvarianten, die bei CRPC-Patienten häufig exprimiert werden. Insbesondere zeigen die ANITAC-Degrader eine robuste Wirksamkeit bei der Hemmung der AR-Transkriptionsaktivität, die durch AR-FL, AR-V7 oder AR-V567es gesteuert wird.

Darüber hinaus zeigen die oral bioverfügbaren ANITAC-Degrader eine hohe Wirksamkeit bei der Hemmung der AR-abhängigen Transkription und der Reduzierung der Lebensfähigkeit von AR-abhängigen Prostatakrebszellen.