Black Diamond Therapeutics, Inc. gab die Verabreichung des ersten Patienten in der Phase-1-Studie zu BDTX-1535 bekannt. BDTX-1535 ist ein MasterKey-Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und Glioblastom (GBM), der aus der MAP-Entdeckungsmaschine von Black Diamond stammt. NSCLC macht weltweit etwa 85% der Lungenkrebsfälle aus. Etwa 10-20% aller Lungenkrebspatienten in Nordamerika und Europa und bis zu 50% der Patienten in Asien weisen Mutationen im EGFR auf.

EGFR-Mutationen mit intrinsischer Resistenz, von denen G719X, S768I und L861Q zu den häufigsten gehören, machen 10-20% der EGFR-Mutationen bei NSCLC aus. Die klassischen Exon19del- und L858R-Mutationen, die 80-90% der EGFR-Mutationen bei NSCLC ausmachen, sind gut behandelbar, aber es kommt immer wieder zu Resistenzen gegen EGFR-Inhibitoren der aktuellen Generation. Bis zu 50% der GBM-Tumoren weisen eine oder mehrere gleichzeitig auftretende onkogene EGFR-Mutationen auf, die die extrazelluläre Region der Rezeptortyrosinkinase betreffen und folglich die onkogene Aktivierung fördern. Es gibt keine für die Behandlung dieser Patienten zugelassenen Präzisions-Onkologie-Medikamente.

Black Diamond ist der Ansicht, dass die derzeitigen zielgerichteten Therapien bei der Behandlung von GBM erfolglos waren, weil die Selektivität der Medikamente für EGFR-GBM-Veränderungen im Vergleich zum EGFR-Wildtyp, die Wirksamkeit der Medikamente gegen das gesamte Spektrum der koexprimierten EGFR-Veränderungen und die Durchdringung des Gehirns unzureichend sind.